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巯基嘌呤

发布时间:2017-08-17 17:47  来源:  点击:12
巯基嘌呤是一种抗肿瘤药,用于急性白血病效果较好,对慢性粒细胞白血病也有效;用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。
 

基本信息

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中文名称: 6-巯基嘌呤
  中文别名: 6-MP; 乐疾宁 
  英文名称: mercaptopurine 
  英文别名: 6-Mercaptopurine; purine-6-thiol; 6H-purine-6-thione; 3,5-dihydro-6H-purine-6-thione; 6,9-dihydro-1H-purine 
  CAS号: 50-44-2 
  EINECS号: 200-037-4 
  分子式: C5H6N4 
  分子量: 122.1279 
  InChI: InChI=1/C5H6N4/c1-4-5(8-2-6-1)9-3-7-4/h2-3H,1H2,(H,6,8)(H,7,9) 
  分子结构: 
  密度: 1.638g/cm3 
  沸点: 471.018°C at 760 mmHg 
  闪点: 238.663°C 
  蒸汽压: 0mmHg at 25°C 
  产品用途: 
  用作抗肿瘤药
 

药品信息

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【用量用法】 1.白血病:口服:每日每千克体重1.5~3mg,分2~3次服。根据血象改变调整剂量,显效时间2~4周,1疗程2~4个月。 2.绒毛膜上皮癌:口服:每日每千克体重6mg,连用10日为1疗程。隔3~4周后可再重复疗程。
【注意事项】 1.胃肠道反应有:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、口腔溃疡。 2.骨髓抑制:白细胞和血小板下降,严重者可有全血象抑制。 3.少数病人有肝功能损害,可出现黄疸;敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍。
【规格】 片剂:每片25mg、50mg、100mg。
6-巯基嘌呤的作用机制:6-MP的化学结构与次黄嘌呤相似,唯一不同的是分子中6位C上由巯基取代了羟基。6-MP通过竞争性抑制次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶,使PRPP分子中的磷酸核糖不能向鸟嘌呤及次黄嘌呤转移,阻断嘌呤核苷酸的补救合成途径。6-MP可在体内经磷酸核糖化而生成6-MP核苷酸,并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应。由于6-MP核苷酸结构与IMP相似,还可以反馈抑制PRPP酰胺转移酶而干扰磷酸核糖胺的形成,从而阻断嘌呤核苷酸的从头合成。
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